求真百科歡迎當事人提供第一手真實資料,洗刷冤屈,終結網路霸凌。

卡比多巴檢視原始碼討論檢視歷史

事實揭露 揭密真相
前往: 導覽搜尋
卡比多巴

來自 呢圖網 的圖片

中文名;卡比多巴

外文名;Carbidopa

貯藏與效期;遮光,密閉保存

類 別;脫羧酶抑制藥

卡比多巴(拼音:Kabiduoba,英文名:Carbidopa-130該品為(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二羥基苯丙酸一水合物。按無水物計算,含C10H14N2O4不得少於99.0%。該品為類白色絨毛狀結晶;幾乎無臭。與左旋多巴聯合應用,用於帕金森病和帕金森綜合徵。[1]

基本信息

【概述】

【英文/拉丁名稱】Carbidopa

【貯藏與效期】遮光,密閉保存。

【製劑/規格】卡比多巴片

【類別】脫羧酶抑制藥。

【鑑別】該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集97圖)一致。

【CAS NO.】 38821-49-7

【中文別名】 (S)-alpha-甲基-alpha-肼基-3,4-二羥基苯丙酸一水合物

【英文別名】 (+)-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropionic acid monohydrate

【分子式】 C10H14N2O4H2O

【分子量】 244.25

藥理應用

卡比多巴具有較強的外周多巴脫羧酶抑制劑。不易透過血腦屏障,與左旋多巴合用時,僅抑制外周多巴脫羧酶的活性,減少多巴胺在外周組織的生成,減輕其外周不良反應,進而使進入中樞的左旋多巴增多,提高腦內多巴胺的濃度,增強左旋多巴的療效,所以是左旋多巴的重要輔助用藥。卡比多巴單用無效,臨床上通常將卡比多巴與左旋多巴按1:10或1:4比例配伍製成複方製劑。

藥品性狀

該品為類白色絨毛狀結晶;幾乎無臭。該品在水或甲醇中微溶,在乙醇或氯仿中幾乎不溶;在稀鹽酸中易溶。比旋度 取該品,精密稱定,加三氯化鋁溶液(取三氯化鋁40g,加水溶解並稀釋至60ml,搖勻,如顯色,加活性炭0.5g,攪拌10分鐘,濾過,用10%氫氧化鈉溶液調至pH為1.5,即得)適量,置熱水浴中振搖使溶解,取出,放冷,加三氯化鋁溶液製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度應為 -20.0°至-23.5°。吸收係數 取該品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋成每1ml中約含50μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在281±2nm的波長處測定吸收度,吸收係數(E1% 1cm)為117~129。

藥品檢查

有關物質 取該品,加1%鹽酸甲醇溶液製成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加1%鹽酸甲醇溶液分別稀釋成每1ml中含50μg、100μg和150μg的溶液,作為對照溶液⑴、⑵和⑶。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述四種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以正丁醇-甲苯-丁酮-吡啶-冰醋酸-水(1:3:3:1:1.5:0.8)為展開劑,展開後,晾乾,置碘蒸氣中顯色15分鐘後,立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於2個;其顏色分別與對照溶液⑴、⑵和⑶所顯的主斑點比較,雜質總量不得過2.0%。水分 取該品,照水分測定法(附錄Ⅷ M第一法A)測定,含水分應為6.9%~7.9%。熾灼殘渣 取該品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取該品約0.25g,精密稱定,精密加入高氯酸液 (0.1mol/L)15ml溶解後,加醋酐15ml與結晶紫指示液2滴,用醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於22.62mg的C10H14N2O4。

測定方法

方法名稱:卡比多巴原料藥—卡比多巴的測定—非水滴定法

應用範圍:該方法採用滴定法測定卡比多巴原料藥中卡比多巴的含量。

該方法適用於卡比多巴原料藥。

方法原理:供試品加高氯酸滴定液溶解後,加醋酐與結晶紫指示液,用醋酸鈉滴定液滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算卡比多巴的含量。

試劑:1. 冰醋酸

⒉ 醋酐

⒊ 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

⒋ 醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)

⒌ 無水碳酸鈉

⒍ 結晶紫指示液

⒎ 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備:

試樣製備:1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙酰化,則須用水分測定法測定本液的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。

⒉醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)

配製:取無水碳酸鈉5.3g,加無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)100mL,加無水醋酸至1000mL,搖勻。

標定:精密量取高氯酸滴定液(0.1mol/L)15mL,加結晶紫指示液數滴,用本液滴定至綠色,根據本液的消耗量,算出本液的濃度,即得。

⒊ 結晶紫指示液

取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。

操作步驟:精密稱取供試品約0.25g,精密加高氯酸滴定液(0.1mol/L)15mL溶解後,加醋酐15mL與結晶紫指示液2滴,用醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於22.62mg的C10H14N2O4。

註:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

參考文獻:中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,一部,p.103。

參考來源

棟棟老師講醫考-左旋多巴與卡比多巴

參考資料

  1. 卡比多巴, 常用藥物手冊, 2018年11月23日