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吡嗪酰胺
吡嗪酰胺
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別   稱: 異煙酰胺

中文名稱 :吡嗪酰胺、氨甲酰基吡嗪、吡嗪甲酰胺

英文名稱 :Pyrazinamide (Aldinamide,PZA)

吡嗪酰胺(Pyrazinamide)為煙酰胺的衍生物,僅對結核分枝桿菌有效,對其他分枝桿菌及其他微生物無效。對結核分枝桿菌具有抑菌或殺菌作用,取決於藥物濃度和細菌敏感度。本品僅在pH偏酸時(pH≤5.6)有抗菌活性。作用機制尚不清楚,可能與吡嗪酸有關。對結核分枝桿菌的抗菌活性在體內外有較大差異。體內試驗表明,本品能進入細胞內殺滅結核桿菌,與利福平和異煙肼合用,有明顯協同作用。對異煙肼、鏈黴素耐藥的結核桿菌也有抗菌效能。單獨應用時結核分枝桿菌對其迅速產生耐藥性,故與其他抗結核藥聯合應用。 [1]

目錄

適應證

與其他抗結核藥聯合用於經一線抗結核藥(如鏈黴素、異煙肼、利福平及乙酰丁醇)治療無效的結核病。本品僅對分枝桿菌有效。 [2]

臨床應用

口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g(8片),每周3次者最高每次3g(12片)。每周服2次者最高每次4g(16片)。 [3]

不良反應

可引起食慾減退發熱異常乏力軟弱皮膚黃染(肝毒性)。少見畏寒、關節腫痛(尤其大趾、髁、膝關節)或病變關節皮膚拉緊發熱(急性痛風性關節痛)。用藥期間血尿酸增高,可引起急性痛風發作,須進行血清尿酸測定。過敏反應如發熱和皮疹,宜停藥抗過敏治療,個別患者對光敏感,皮膚暴露部位呈鮮紅棕色,停藥後可恢復。偶見貧血、誘發潰瘍病發作、排尿困難等。不良反應發生與劑量、療程有關。 [4]

注意事項

 
吡嗪酰胺
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  • (1)交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對該品也過敏。
  • (2)對診斷的干擾:該品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。
  • (4)應用該品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風發作,須進行血清尿酸測定。
  • (5)該品亦可採用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。該品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊後決定。孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥物中任一種耐藥而對該品可能敏感者可考慮採用該品。該品屬FDA妊娠用藥C類。

儲藏遮光,密封保存。 [5]

藥物相互作用

  • 1,與別嘌醇秋水仙鹼丙磺舒磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對痛風的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時應調整劑量以便控制 高尿酸血症和痛風。
  • 3,環孢素吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監測血濃度,據以調整劑量。

(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。) [6]

參考來源

  • 盧雁,高勝華,王運來等.   光譜法研究吡嗪酰胺與人血清白蛋白的作用機制. 《 CNKI 》 , 2009  
  • 杭菊英,周智明,趙道遠等.   濁點萃取-高效液相色譜法同時測定藥片與尿樣中異煙肼,利福平和吡嗪酰胺. 《 分析化學編輯部 》 , 2009  
  • 張亮,杭太俊,畢寶英.   毛細管氣相色譜法測定複方利福平片中異煙肼和吡嗪酰胺的含量. 《 中國現代應用藥學 》 , 1999  
  • 饒運帷,譚耀駒,譚守勇等.   吡嗪酰胺耐藥對初治菌陽肺結核療效的影響. 《 CNKI;WanFang 》 , 2014  
  • 李亞飛,金利群,柳志強等.   吡嗪酰胺的研究進展. 《 CNKI 》 , 2010

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