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氣霧劑是全國科學技術名詞審定委員會審定、公布的科技術語。

漢字,中國古人智慧的結晶[1]。千百年間,它經歷了「甲金篆隸草楷行」的發展[2]。從記錄的工具到藝術的載體,它的身上,傾注了無數先人的心血。

目錄

名詞解釋

氣霧劑系指含藥、乳液或混懸液與適宜的拋射劑共同裝封於具有特製閥門系統的耐壓容器中,使用時藉助拋射劑的壓力將內容物呈霧狀物噴出,用於肺部吸入或直接噴至腔道粘膜、皮膚及空間消毒的製劑。

起源

氣霧劑概念最早源於1862年Lynde提出的用氣體的飽和溶液製備加壓的包裝。直至1926年,挪威化學工程師埃里克·羅塞姆(Erik Rotheim)用液化氣體製備了具有現代意義的氣霧劑的原形。

1943年Goodhue用二氯二氟甲烷(商品名F12)作為拋射劑製備了便於攜帶的殺蟲用氣霧劑,這應該是氣霧劑發展過程中最具有實際意義的重要進展。1947年殺蟲用氣霧劑上市,當時需要很厚很重的耐壓容器。隨着低壓拋射劑和低壓容器的開發成功,氣霧劑成本降低,並迅速發展起來。20世紀50年代氣霧劑用於皮膚病、創傷、燒傷和局部感染等,1955年被用於呼吸道給藥。近年來,該領域的研究越來越活躍,產品越來越多,包括局部治療藥、抗生素藥、抗病草藥等。此外,近年來新技術在氣霧劑中的應用越來越多,首先是給藥系統本身的完善,如新的吸入給藥裝置等,使氣霧劑的應用越來越方便,病人更易接受。其次是新的製劑技術,如脂質體、前體藥物、高分子載體等的應用,使藥物在肺部的停留時間延長,起到緩釋的作用。

與氣霧劑類似的劑型有噴霧劑、粉霧劑,本章主要介紹氣霧劑。《中國藥典》2000年版二部收載氣霧劑6種,《美國藥典》27版收載20個品種的氣霧劑和6種拋射劑。

特點

氣霧劑類具有以下優點:

(1)藥物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十分明顯的速效作用與定位作用,尤其在

呼吸道給藥方面具有其他劑型不能替代的優勢。

(2)藥物封裝於密閉的容器中,可保持清潔和無菌狀態,減少了藥物受污染的機會,而且停後殘餘的藥物也不易造成環境污染。此外,由於容器不透明,避光,不與空氣中的氧和水分直接接觸,故有利於提高藥物的穩定性。

(3)使用方便,一撳(吸)即可,老少皆宜,有助於提高病人的用藥順應性,尤其適用於OTC藥物。

(4)全身用藥可減少藥物對胃腸道的刺激性,並可避免肝臟的首過效應。

(5)藥用氣霧劑等裝有定量閥門,故給藥劑量準確。

氣霧劑與其他大多數劑型不同的是:這類製劑的包裝需要耐壓容器、閥門系統和特殊的生產設備,故產品成本較高。此外,作為氣霧劑重要組成部分的拋射劑(主要是氟氯烷烴類)可破壞臭氧層,具有嚴重的環境保護問題,而且在動物或人體內達到一定的濃度都可以致敏心臟,造成心律失常。由140多個國家簽定的《蒙特利爾條約》要求在2005年全面禁止使用氟氯烷烴類拋射劑,因此,開發性能優良的非氟氯烷烴類拋射劑面臨着嚴峻的挑戰。

分類

氣霧劑的分類有多種,常見的分類方法有以下幾種:

按分散系統

(1)溶液型氣霧劑:固體或液體藥物溶解在拋射劑中,形成均勻溶液,噴出後拋射劑揮發,藥物以固體或液體微粒狀態達到作用部位。

(2)混懸型氣霧劑:固體藥物以微粒狀態分散在拋射劑中,形成混懸液,噴出後拋射劑揮發,藥物以固體微粒狀態達到作用部位。此類氣霧劑又稱為粉末氣霧劑。

(3)乳劑型氣霧劑:液體藥物或藥物溶液與拋射劑(不溶於水的液體)形成W/O或O/W

型乳劑。O/W型在噴射時隨着內相拋射劑的汽化而以泡沫形式噴出,W/O型在噴射時隨着

外相拋射劑的汽化而形成液流。

按給藥途徑

(1)吸入氣霧劑:系指含藥溶液、混懸液或乳液,與合適的拋射劑或液化混合拋射劑共同裝封於具有定量閥門系統和一定壓力的耐壓容器中,使用時藉助拋射劑的壓力,將內容物呈霧狀物噴出,經口吸入沉積於肺部的製劑,通常也被稱為壓力定量吸入劑。撳壓閥門可定量釋放活性物質,藥物分散成微粒或霧滴,經呼吸道吸入發揮局部或全身治療作用。

(2)非吸入氣霧劑:如皮膚和黏膜用氣霧劑。皮膚用氣霧劑主要起保護創面、清潔消毒、局部麻醉及止血等作用。鼻用氣霧劑系指經鼻吸入沉積於鼻腔的製劑。鼻黏膜用氣霧劑用於一些蛋白多肽類藥物的給藥方式,可發揮全身作用。陰道黏膜用的氣霧劑常用O/W型泡沫氣霧劑,主要用於治療微生物、寄生蟲等引起的陰道炎,也可用於節制生育。

(3)外用氣霧劑:是指用於皮膚和空間消毒的氣霧劑。

按處方組成

(1)二相氣霧劑:即溶液型氣霧劑,由藥物與拋射劑形成的均勻液相與拋射劑部分揮發的拋射劑形成的氣相所組成。

(2)三相氣霧劑:其中兩相均是拋射劑,即拋射劑的溶液和部分揮發的拋射劑形成的液體,根據藥物的情況,又有三種:①藥物的水性溶液與液化拋射劑形成W/O乳劑,另一相為部分汽化的拋射劑;②藥物的水性溶液與液化拋射劑形成O/W乳劑,另一相為部分汽化的拋射劑;③固體藥物微粒混懸在拋射劑中固、液、氣三相。

此外,氣霧劑按是否採用定量閥門系統可分為定量氣霧劑和非定量氣霧劑。其中定量氣霧主要用於肺部、口腔和鼻腔,而非定量氣霧劑主要是用於局部治療的皮膚、陰道和直腸。

參考文獻