李瑞麟
李瑞麟 (1928年9月4日 - 2012年4月12日) 男，汉族，上海人，化学合成及药物合成专家[1]，中国工程院院士[2]。常州市第一中学43届校友。
| 李瑞麟 | |
|---|---|
|
中国工程院院士 | |
| 出生 |
1928年09月04日 上海市 |
| 逝世 | 2012年04月12日 |
| 国籍 | 中国 |
| 职业 | 教育科研工作者 |
1996年先后被评为上海市科技功臣、国家计生委科技功臣，1950年毕业于上海大夏大学，中国女用计划生育药物研究的创始人之一[3]。
1964年研制成功1号避孕药(炔诺酮)、2号避孕药(甲地孕酮)，填补了国内空白;1969年又研制成功我国首创53号探亲避孕药(双炔失碳酯Ancrdrin)，1978年两者均获全国科技大会奖。
2012年4月12日22时，李瑞麟先生因病医治无效在上海市瑞金医院逝世，享年84岁[4]。
中国女用计划生育药物研究的创始人之一。1964年研制成功1号避孕药(炔诺酮)、2号避孕药(甲地孕酮)，填补了国内空白。
目录
人物简介
李瑞麟（1928.9.4- ）化学合成及药物合成专家。上海市人。1950年毕业于上海大夏大学。上海市计划生育科学研究所研究员。我国女用计划生育药物研究的创始人之一。1964年研制成功1号避孕药（炔诺酮）、2号避孕药（甲地孕酮），填补了国内空白。1969年又研制成功我国首创53号探亲避孕药（双炔失碳酯Ancrdrin），1978年两者均获全国科技大会奖。1988年研制成功国际最新抗早孕药物米非司酮（RU-486），获得中国发明专利，并获1993年国家科技进步二等奖。同时又研究发现“AC-7619”抗癌新药，临床试用2000多例，疗效显著，获得美国发明专利。1996年研究成复方抗早孕药，并获中国发明专利。1998年研究发现抗前列腺坛生新，2002年获中国发明专利，2001年又研究发现每月仅需服药一次的简便口服避孕药，2003年已获中国发明专利[5] 。
1996年当选为中国工程院院士。
人物生平
1950年，毕业于上海大夏大学。
1978年01月 - 2012年04月，任上海市计划生育科学研究所室主任。
1996年，当选为中国工程院院士。
2012年04月12日，在上海市瑞金医院因病医治无效去世，享年84岁。
主要成就
科研成就
科研综述
中国女用计划生育药物研究的创始人之一。1964年研制成功1号避孕药(炔诺酮)、2号避孕药(甲地孕酮)，填补了国内空白。1969年又研制成功中国首创53号探亲避孕药(双炔失碳酯Ancrdrin)，1988年研制成功国际最新抗早孕药物米非司酮(RU-486)，获得中国发明专利，同时又研究发现"AC-7619"抗癌新药，临床试用2000多例，疗效显著，获得美国发明专利。1996年研究成复方抗早孕药，并获中国发明专利。1998年研究发现抗前列腺坛生新，2002年获中国发明专利，2001年又研究发现每月仅需服药一次的简便口服避孕药，2003年获中国发明专利。
在一号口服避孕药的研制中，他突破了已有文献中的合成方法，永不保护法，在特定条件下以丙酮为解媒，取得了成功，迄今未见文献报导，把收效率从20%提高到95%以上，取得了突破性进展，大大领先于国际水平，这一成功使直接应用者的费用从原来每人每月3元以下降至0.2元以下。由于成本大幅度下降，使该药得以大规模的应用，推动了中国计划生育工作的全面开展。
80年代，抗早孕药物受到国内外的广泛关注。李瑞麟悉心探索具有中国自主知识产权的抗早孕药物。当时他在国外考察得知国外科学家研制抗早孕药物RU--486后，节省下自己的生活费用购买了试剂，回国后马上开始研究工作。结果，他发现国外的合成路线收率偏低，生产成本较高，而且需要进口试剂，便带领课题组的科技人员一起，根据自己多年从事甾体激素药物研究的经验，大胆设计了改进国外研究的合成路线的方案，决心走自己的路。
抗早孕药物米非司酮是世界上第一个可从高度选择性地阻断内源性孕酮与其受体结合，使授精卵不能着床或早期妊娠不能维持而自然流产的孕酮拮抗剂。与低剂量横前列酮或其它前列腺素药物序贯合并用药可以代替人工流产手术，使非意愿性妊娠49天内的早孕妇女完全流产，是一种安全、有效、使用方便、易于被接受的生育调节新方法。进一步的研究还发现米非司酮在口服避孕、月经调节、激素依赖性疾病治疗，某些类型肿瘤治疗等方面都具有巨大的应用前景，是人类生育调节和孕酮生物学研究的突破性进展。
科研成果
1978年，获全国科技大会奖。1993年，获国家科技进步二等奖。 1996年研究成复方抗早孕药，并获中国发明专利。1998年研究发现抗前列腺坛生新，2002年获中国发明专利，2001年又研究发现每月仅需服药一次的简便口服避孕药，2003年已获中国发明专利。
主要贡献
李瑞麟自60年代起一直从事避孕药物研究工作，是中国口服 避孕药物的创始人之一。他先后研制成功了1号避孕药（炔诺酮）、53号探亲避孕药（双炔失碳酯），填补了国内空白，为国际首例，1978年获全国科学大会奖。这些药物成为具有中国特色的安全、有效、简便、经济的避孕药系列的主要品种，为中国实行计划生育、落实基本国策做出了突出贡献。
80年代，抗早孕药物受到国内外的广泛关注。李瑞麟悉心探索具有中国自主知识产权的抗早孕药物。当时他在国外考察得知国外科学家研制抗早孕药物RU——486后，节省下 自己的生活费用购买了试剂，回国后马上开始研究工作。结果，他发现国外的合成路线收率偏低，生产成本较高，而且需要进口试剂，便带领课题组的科技人员一起，根据自己多年从事甾体激素药物研究的经验，大胆设计了改进国外研究的合成路线的方案，决心走自己的路。在“七.五”期间，李瑞麟申请了国家重点科技攻关项目米非司酮研制项目，担任课题组长。经过无数次探索和集体努力，终于自行设计一条新的合成路线，形成了具有专一性强、工艺简化、收率高、试剂国产化的新的米非司酮合成路线，完成了米非司酮的研制任务。该化学合成路线获得国家发明专利，李瑞麟是第一 发明人。
抗早孕药物米非司酮是世界上第一个可从高度选择性地阻断内源性孕酮与其受体结合，使授精卵不能着床或早期妊娠不能维持而自然流产的孕酮拮抗剂。与低剂量横前列酮或其它前列腺素药物序贯合并用药可以代替人工流产手术，使非意愿性妊娠49天内的早孕妇女完全流产，是一种安全、有效、使用方便、易于被接受的生育调节新方法。进一步的研究还发现米非司酮在口服避孕、月经调节、激素依赖性疾病治疗，某些类型肿瘤治疗等方面都具有巨大的应用前景，是人类生育调节和孕酮生物学研究的突破性进展。抗早孕新药米非司酮研制成果，先后获得上海市科技进步二等奖；上海市首届科技博览会金奖；国家计生委“七五”科技攻关成果二等奖；国家计生委1992年度科技进步二等奖，国家1993年度科技进步二等奖。李瑞麟还注重将科技成果转化为生产，他和课题组成员与上海华联制药公司密切合作，毫无保留地将全部技术关键交给工厂，在较短的时间内帮助工厂顺利完成了由中试到生产的技术过渡。1992年11月该药获卫生部批准投产，使中国成为世界上第二个能够生产该种药物的国家，1993年即实现产值7000万元，创利税2000万元。1993年被列为上海市高新技术成果产业化重点项目。并在全国得到广泛的推广应用，临床证实完全流产率可达95%，是一只安全有效、副反应少的抗早孕药物，深受群众欢迎，开创了避孕药物生产不仅不亏损而且产生了巨大的社会效益和直接的经济效益的先例。
| 李瑞麟 | |
|---|---|
|
李瑞麟院士 |
李瑞麟研究的1号避孕药、53号避孕药，形成了中国特色的避孕药系列，这些安全、有效、简便、经济的避孕药目前仍为中国市场上主要避孕用药。抗早孕药物米非司酮已逐步替代人工流产手术，使妊娠妇女免受人流后带来的痛苦和后遗症。1993年，米非司酮转让上海华 联制药股份有限公司，并已投入生产多年，每年产值超亿元。“九五”期间，李瑞麟针对米非司酮药物流产存在出血时间较长、费用较高的问题，又组织开展了国家“九五”科技攻关项目复方抗早孕药的研制，该药物研究又申请专利，正在复审之中。复方米非司酮片由两种药物复合制剂组成，用于终止停经49天内的早孕，经动物实验证明，在两药的无效剂量下合并用药，经统计学处理有明显的协同作用。经获国家药品监督管理局1999XL0090新药临床研究批文已完成三期临床研究。临床研究采用随机双盲双模拟2：1对照法，观察结果表明：其流产效果、胎囊排出、出血、月经恢复及不良反应，试验组对照相似。 复方米非司酮片在米非司酮剂量下降60%情况下，其疗效与单方米非司酮片一样，由此可见，复方米非司酮片具有由于减少米非司酮用量所造成的对肝功能损伤和抗糖皮质激素副作用，还具有服药更简便的优点。该药研制正在报批新药证书和生产批文，一旦上市将有较大的社会效益和经济效益。
李瑞麟长期从事于避孕药物的研究工作，不畏艰难，勇于探索。他在一次深入工厂指导放大试产时，反应瓶突然爆炸，玻璃碎屑嵌入眼睛，经抢救，他的左眼完全失明，右眼视力为0.1。他并没有退却，更加努力地投入新的避孕药物的研究工作中去。现李瑞麟虽然体弱多病，年过花甲，但依旧常年坚持在科学实验第一线孜孜不倦地工作着，还在为中国生殖保健药物研制中继续发挥作用，无私地奉献着自己的智慧和力量。最近，李瑞麟在研究工作中不断创新，又申请了两项中国专利《有治疗前列腺增生药效的化合物及制备方法》和《一种有抗生育作用的化合物及制备方法》，在生殖保健技术开发方面做出新的贡献。
李瑞麟在研究工作中不断创新，又申请了两项中国专利《有治疗前列腺增生药效的化合物及制备方法》和《一种有抗生育作用的化合物及制备方法》 ，在生殖保健技术开发方面做出了新的贡献。
同时又研究发现“AC-7619”抗癌新药， 临床试用2000多例，疗效显著，获得美国发明专利。1996年研究成复方抗早孕药，并获中国发明专利。1998年研究发现抗前列腺坛生新，2002年获中国发明专利，2001年又研究发现每月仅需服药一次的简便口服避孕药，2003年已获中国发明专利。1996年当选为中国工程院院士。
社会任职
李瑞麟同志是上海市计划生育科学研究所药物发展研究室研究员，1991年，被美国三角研究所(RTI)邀请作顾问，1994年退休后任科研所国家计划生育药具重点实验室顾问。