氯苯那敏
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目录
药物说明
药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药，其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用，故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为，氯苯那敏的抗组胺作用较强，用量小，副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强，而中枢抑制作用较弱，抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微，故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前，是临床最常用的抗组胺药 。 [1]
药代动力学
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基扑尔敏，另行扑尔敏N-氧化物，及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯那敏由肝脏代谢，经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿 。 [2]
适应症
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基扑尔敏，另行扑尔敏N-氧化物，及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯那敏由肝脏代谢，经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿 。 [3]
用法用量
- 1.口服，成人每次4mg，每天3次。儿童每天0.3mg/kg，分4次口服。
- 2.肌内注射或皮下注射，成人每次10mg，每天3次。儿童皮下注射每天0.35mg/kg，分4次注射。
- 3.静脉注射，成人每次10mg，每天1次。呕吐患者可将1次剂量，用温水50～100ml溶解后经直肠保留灌注 。
不良反应
2.服用量过大致急性中毒时，成人常出现中枢抑制。儿童中毒时，多呈中枢兴奋。当呼吸衰竭时，可采用人工呼吸，给氧等支持疗法，忌用中枢兴奋药。
禁忌症
注意事项
药物相互作用
- ①与酒精及其他中枢神经抑制药，如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用，可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用，但新型抗组胺药此相互作用较弱。
- ②与其他有抗胆碱作用的药物，如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用，可加强本类药物的抗胆碱作用。
- ③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时，可致不良反应增加。
- ④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物，如氨基苷类抗生素的毒性症状。
- ⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应，因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物，以免影响皮试结果。
- ⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢，使其毒性增加，应注意监测苯妥英浓度。
- ⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。
- ⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可使本品药效增强。
中毒
临床表现
- 1.不良反应以困倦为最常见，偶有胸闷、咽痛、疲乏、心悸或出血倾向，还可有痰液黏稠。服用过量表现为排尿困难或尿痛、头晕、口鼻咽部干燥、食欲减退、恶心、上腹不适或胃痛。