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注射剂是中国的一个科技名词。

汉字是世界上最古老的文字之一[1],已有六千多年的历史。从仓颉造字的古老传说到公元前1000多年前甲骨文的发现,汉字有着深厚的历史底蕴。后来的演变经历了几千年的漫长历程,在形体上逐渐由图形变为笔画,象形[2]变为象征,复杂变为简单;在造字原则上从表形、表意到形声。

名词解释

注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。

注射剂作用迅速可靠,不受pH、酶、食物等影响,无首过效应,可发挥全身或局部定位作用,适用于不宜口服药物和不能口服的病人,但注射剂研制和生产过程复杂,安全性及机体适应性差,成本较高。

药效迅速

作用可靠,注射剂无论以液体针剂还是以粉针剂贮存,而到临床应用时均以液体状态直接注射入人体的组织、血管或器官内。所以吸收快,作用迅速。特别是静脉注射,药液可直接进入血循环,更适于抢救危重病症之用。并且因注射剂不经胃肠道,故不受消化系统及食物的影响。因此剂量准确,作用可靠。

实用性强

适用于不宜口服给药的患者:在临床上常遇到神昏、抽搐、痉厥等状态的病人,或患消化系统障碍的患者均不能口服给药,采用注射剂则是有效的给药途径。

适于不宜口服的药物,某些药物由于本身的性质,有的不易被胃肠道所吸收;有的具有刺激性;有的则易被消化液破坏,如制成注射剂可解决之,其中中药天花粉的结晶蛋白制成粉针剂便是一例。

可使个别药物发挥定位药效

如盐酸普鲁卡因注射液可用于局部麻醉;消痔灵注射液等可用于痔核注射。

可以穴位注射发挥特有的疗效,如当归注射液等。

耐贮存

注射剂是将药液或粉末密封于特制的容器之中与外界空气隔绝,且在制造时经过灭菌处理或无菌操作,故较其他液体制剂耐贮存。

缺点

(1)注射剂使用不便,注射疼痛。

(2)注射剂制造过程复杂,车间设备和包装要求高,生产费用较大,价格亦较高。

(3)毒副作用较大,由于直接注射入血液中

分类

物态分类

液体注射剂:亦称注射液,俗称“水针”。系将药物配制成溶液(水性或非水性)、悬液或乳浊液,装入安瓿或多剂量容器中而成的制剂。主要是根据药物的性质与医疗的要求来决定的。一般水溶性药物要求在注射后达到速效,故多配成水溶液或水的复合溶液(如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等)。有些药物不宜制成水溶液,如在水中难溶或为注射后能延长药效等,可制成油溶液、水或油混悬液、乳浊液。但这些注射液一般仅供肌肉注射用。

液体注射剂按容量分为小容量注射剂(20mL以下,常规为1、2、5、10、20mL)、大容量注射剂(50mL以上,常规为50、100、250、500mL等)。

注射用粉剂:俗称“粉针”。某些药物稳定性较差,制成溶液后易于分解变质。这类药物一般可采用无菌操作法,将供注射用的灭菌粉状药物装入安瓿或其他适宜容器中,临用时用适当的溶媒溶解或混悬。如青霉素、链霉素、苯巴比妥钠等均可制成“粉针”。近年来国内外已研制成功一批中药粉针剂,如从天花粉中提取精制的结晶毒蛋白、人参提取物、葛根汤提取精制物等制备成注射用粉针剂。还有一些药物,如酶制剂(胰蛋白酶、α-糜蛋白酶、波罗蛋白酶、辅酶A等),为了保持稳定亦常在无菌操作下冷冻干燥后制成注射用粉针剂;有的生物制品亦采用冻干法制成粉针剂,如胎盘白蛋白注射用粉针剂等。

注射用片剂:系指药物用无菌操作法制成的模印片或机压片,临用时用注射用水溶解,供皮下或肌肉注射之用,如盐酸吗啡注射用片。但此类制剂目前应用极少。

给药部位

皮内注射剂:注射于表皮与真皮之间,一般注射部位在前臂。一次注射剂量在0.2mL以下,常用于过敏性试验或疾病诊断,如毒霉素皮试液、白喉诊断毒素等。

皮下注射剂:注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,注射部位多在上臂外侧,一般用量为1~2mL。皮下注射剂主要是水溶液,但药物吸收速度稍慢。由于人的皮下感觉比肌肉敏感,故具有刺激性的药物及油或水的混悬液,一般不宜作皮下注射。有时病人血管不易找到或其他原因,大剂量输液也可皮下滴注。

肌肉注射剂:注射于肌肉组织中,注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射较皮下注射刺激小,注射剂量一般为1~5mL。肌肉注射除水溶液外,尚可注射油溶液、混悬液及乳浊液。油注射液在肌肉中吸收缓慢而均匀,可起延效作用。

静脉注射剂:注入静脉使药物直接进入血液,因此药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用。由于血管内容量大,大剂量的静脉注射剂又称为“输液剂”。一次剂量自几毫升至几千毫升,且多为水溶液。油溶液和一般混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,故不能做静脉注射。但近年来研究表明,某些营养性药物与药用油类制成的乳浊液,作静脉注射可加速药物的吸收,这些乳浊液的油滴应小于红细胞,其平均直径在1μm以下。由于血液具有缓冲作用,所以小量缓慢注射时对血液的pH值与渗透压无多大影响,若注入大量的注射液则须考虑pH值及渗透压。静脉注射较皮下或肌肉注射的作用为多,凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液,均不宜静脉给药。故静脉注射剂一般不应加入抑菌剂。

脊椎腔注射剂:注入脊椎四周蛛网膜下腔内。由于神经组织比较敏感,且脊椎液循环较慢。故注入一次剂量不得超过10mL,而且要求使用最纯净的水溶液,其pH值为5.0~8.0之间,渗透压亦应与脊椎液相等。否则由于渗透压紊乱或其他作用,很快会引起患者头痛和呕吐等不良反应。总之对脊椎腔注射剂的制备与应用应严格要求。

给药途径

(1)皮内注射

(2)皮下注射

(3)肌内注射

(4)静脉注射

(5)动脉内注射

(6)其它(心内注射、关节内注射、皮下输液等)

参考文献