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肾上腺素
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肾上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为 :A 或 E)是由人体分泌出的一种激素。当人经历某些刺激(例如兴奋,恐惧,紧张等)分泌出这种化学物质,能让人呼吸加快(提供大量氧气),心跳与血液流动加速,瞳孔放大,为身体活动提供更多能量,使反应更加快速。肾上腺素是一种激素和神经传送体,由肾上腺释放。肾上腺素会使心脏收缩力上升,使心脏、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩,是拯救濒死的人或动物的必备品。其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。 [1]

药品名称 别名 外文名称
肾上腺素 副肾 adrenaline,epinephrine,A,E
是否处方药 主要适用症 用法用量
处方药 可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等 皮下注射或肌注0.5~1mg
不良反应 主要用药禁忌 剂 型
面色苍白、心动过速、警觉性提高等 小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇 每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液0.1%
运动员慎用 是否纳入医保 药品类型
慎用 未纳入 激素

用途

主要用于过敏性休克支气管哮喘心搏骤停的抢救危险品标志: 风险术语:R28:;R36/37/38:; 安全术语:S26:;S28:;S36/37:;S45:;

药典标准

来源(名称)、含量(效价) 本品为(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚。按干燥品计算,含C9H13NO3不得少于98.5%。 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭味苦;与空气接触或受日光照射,易氧化变质;在中性或碱性水溶液中不稳定;饱和水溶液显弱碱性反应。 本品在水中极微溶解,在乙醇三氯甲烷乙醚、脂肪油或挥发油中不溶;在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液或碳酸钠溶液中不溶。

鉴别

  • 取本品约2mg,加盐酸溶液(9→1000)2~3滴溶解后,加水2ml与三氯化铁试液1滴,即显翠绿色;再加氨试液1滴,即变紫色,最后变成紫红色
  • 取本品10mg,加盐酸溶液(9→1000)2ml溶解后,加过氧化氢试液10滴,煮沸,即显血红色

类别

肾上腺素受体激动药。

贮藏

遮光,减压严封,在阴凉处保存。

制剂

盐酸肾上腺素注射液

药物说明

分类

循环系统药物>抗心律失常药物 > 治疗缓慢心律失常药

剂型

1.注射液:为盐酸肾上腺素或酒石酸肾上腺素的无菌溶液,每毫升中含肾上腺素1mg,氯化钠8mg。1mg(ml),0.5mg(0.5ml); 2.油注射剂:2mg(1ml)(仅供肌内注射)。 3.滴眼剂:0.1%,0.5%,2%。

药理作用

肾上腺素药用作用
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肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体,通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛舒张支气管改善通气功能,并抑制过敏介质的释放,产生平喘效应,还能抑制血管内皮通透性增高,促进黏液分泌和纤毛运动,促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体,引起黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,这可能导致黏膜水肿和充血加重,减弱平喘效应。心脏血管β1受体兴奋,可使心肌收缩力加强,心率加快,心排血量增加。此外,尚有增加基础代谢,升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒张支气管作用强而迅速,但较短暂。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效,维持药效1~2h。因其不良反应较多,目前临床上已很少用作平喘治疗,仅在严重支气管哮喘,尤其是过敏性哮喘急性发作时应用。以定量气雾剂方式吸入,对支气管舒张作用微弱而短暂。 [2]

作用用途

肾上腺素作用
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该品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于血管平滑肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停支气管哮喘过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。 [3]

生理作用

肾上腺素
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肾上腺素一般作用使心脏收缩力上升;心脏、肝和筋骨的血管扩张和皮肤、黏膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管。对皮肤、黏膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。

心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用)。

临床应用

用于心脏骤停抢救过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。

适应证

1.早期肾上腺素溶液点眼被用于治疗原发性开角型青光眼及继发性开角型青光眼,其降眼压机制不完全明了,被认为与减少房水分泌及改善房水流畅系数有关。肾上腺素降低眼压的治疗指数较低,降眼压的疗效与其浓度成正比,但浓度的增高伴随着全身吸收引发的副作用随之增加,故现在已很少单纯应用于青光眼的治疗。

2.瞳孔扩大:常利用其扩瞳作用与可卡因及阿托品组成散瞳合剂,使扩瞳作用达到最大,以对抗虹膜粘连,用于治疗虹膜炎及眼外伤等。亦可在青光眼的治疗中与缩瞳剂合用,防止虹膜后粘连及瞳孔括约肌痉挛与瞳孔阻滞,减轻长期缩瞳的副作用。 3.缩血管作用:利用其缩血管作用,使用溶液滴眼收缩球结膜血管,可以鉴别球结膜充血与睫状充血及巩膜充血;外眼手术术中或术前应用可减少手术野出血,但对较大血管无效;局部麻醉剂中加入少量肾上腺素可延长局麻药的作用时间及减少局麻药的用量,也可减少其全身吸收量 。

禁忌症

1.可使僵硬与震颤症状暂时性加重。 2.氯丙嗪、酚妥拉明所致低血压,以及氯仿、环丙烷麻醉时均忌用。

用法用量

  • 1.常用于抢救过敏性休克,如青霉素引起的过敏性休克。由于该品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5~1mg,也可用于0.1~0.5mg缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml),如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。
  • 2.抢救心脏骤停;可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停,亦可用该品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。
  • 3.治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。
  • 4.与局麻药合用:加少量(约1:20万~50万)于局麻药(如普鲁卡因)内,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副反应,亦可减少手术部位的出血。
  • 5.制止鼻粘膜和牙龈出血:将浸有(1:2万~1:1000)溶液的纱布填噻出血处。
  • 6.治荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要时再以上述剂量注射1次。

注射剂量

常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg~1mg。

  • 1.心跳骤停 将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入,五分钟后根据病情可再次用药,同时配合心脏按压、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。
  • 3.过敏性疾病 皮下注射或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射液0.3ml~0.5ml)。用于过敏性休克时,还可用该品0.1mg~0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取该品4mg~8mg加入500ml~1000ml生理盐水中静脉滴注。
  • 4.与局麻药合用 加少量(约1∶500 000~200 000)于局麻药(普鲁卡因)内,总量不超过0.3mg。
  • 5.局部粘膜止血 将纱布浸以该品溶液(1∶20 000~1 000)填塞出血处。

不良反应

  • 1.全身反应:治疗量有时可见焦虑不安、面色苍白、失眠、恐惧、眩晕、头痛、呕吐、出汗、四肢发冷、震颤、无力、心悸、血压升高,尿潴留、支气管及肺水肿,短时的血乳酸或血糖升高等。大剂量兴奋中枢,引起激动、呕吐及肌强直,甚至惊厥等。当用量过大或皮下注射误入静脉时,可引起血压骤升、心律失常,严重者可发展为脑溢血、心室颤动。
  • 2.眼用时反应:眼部有短暂的刺痛感或烧灼感、流泪、眉弓疼、头痛、变态反应、巩膜炎;长期应用可致眼睑、结合膜及角膜黑色素沉积、角膜水肿等。

药物相互作用

  • 1、洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性。该品与上述药物合用可致心律失常,甚至出现心室颤动。
  • 2.与催产药如缩宫素、麦角新碱等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。
  • 3.与硝酸酯类药合用,可导致低血压,硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。
  • 4.与麻黄素并用,对周围小动脉收缩作用呈协同作用,引起血压剧烈上升,对哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。
  • 5.与降血糖药合用,降低后者的降血糖作用。
  • 6.β - 受体阻滞剂可拮抗该品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用,合用须慎重。
  • 7.三环类抗抑郁药可加强该品对心血管的作用,导致心律失常、高血压或心动过速。
  • 8.与胍乙啶、利血平合用,该品效应增强,产生高血压及心动过速,而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。
  • 9.禁与碱性药物配伍。药品性状发生改变,禁止使用。
  • 10.与α受体阻断剂合用,可致严重低血压。速效扩血管药及a受体阻断剂,可对抗大剂量该品所致的剧烈升压效应。
  • 11.普鲁卡因引起的休克,如用该品抢救,可引起室颤。
  • 12.用氯仿、氯乙烷及氟烷进行麻醉时,禁用该品。以免心肌应急性增高,引起严重的心律失常。
  • 13.与异丙肾上腺素、去甲肾上腺素(三联液)或加阿托品组成四联液,可用于心脏复苏,效果好。
  • 14、与灰压敏并用,呈协同的血管扩张效应,对心脏的兴奋作用也增强。
  • 15.与吩噻嗪类药物并用,可导致严重休克。
  • 16.与甲状腺激素并用,可使血压显著升高,诱发心血管意外。
  • 17.利尿药使血容量及血钠降低时,可减弱该品的升压作用。

注意事项

肾上腺素注意事项
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  • 1.(1)在吩噻嗪类药物引起的循环容量不足或低血压中,肾上腺素的使用可导致血压进一步下降,应慎用;(2)冠状动脉病
  • 2.药物对老年人的影响:老年人对拟交感神经药的作用较敏感。
  • 3.药物对妊娠的影响:(1)在动物研究中,当所给药量比人类的最大剂量高25倍时,有致畸作用;(2)肾上腺素可通过胎盘屏障,致胎儿缺氧,并松弛子宫平滑肌,延长第二产程,大剂量使用可减弱宫缩,故分娩时不主张应用;(3)剖宫产麻醉过程中使用肾上腺素维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。
  • 4.药物对哺乳的影响:(尚不明确)
  • 5.药物对检验值或诊断的影响:应用肾上腺素时血糖和血清乳酸水平可能升高。
  • 6.用药前后及用药时应当检查或监测:应用肾上腺素注射剂时必须密切注意血压、心率和心律变化,多次应用时还须测血糖变化。长期或过量使用可产生耐药性,停药数天后再用药,效应可恢复。
  • 7.用1∶1000(1ml/ml)浓度的肾上腺素注射剂,作心内或静脉注射前必须稀释。由于可引起血管剧烈收缩而导致组织坏死,故不推荐动脉内注射。
  • 8.反复在同一部位给药可导致组织坏死,注射部位必须轮换。
  • 9.用于过敏性休克时,由于其血管的通透性增加,有效血容量不足,必须同时补充血容量。
  • 10.肾上腺素遇氧化物、碱类、光线及热均可分解变色,其水溶液露置于空气及光线中即分解变为红色,不宜使用。
  • 11.使用时必须严格控制药物剂量,静注应稀释后缓慢给药。
  • 12.用肾上腺素滴眼液时,应在使用缩瞳药后至少5min再用药,以避免发生额痛或头痛。
  • 13.洋地黄类药物可增加心肌对肾上腺素的敏感性,因此洋地黄化患者应用肾上腺素点眼时应小心。
  • 14.与华法林、玻璃酸酶及新生霉类等存在物理性配伍禁忌。
  • 15.过量的征象为:焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、抽搐、血压变化、心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。
  • 16.下列反应持续存在时须引起注意:头痛、焦虑不安、烦躁、失眠、面色苍白、恐惧、震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感 。

药物过量

误用过量肾上腺素,可出现恶心、呕吐、面色苍白、心动过速、胸部压迫感、室性过早搏动、血压上升、肌肉震颤、步态不稳、寒战、发热、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、惊厥等。血压急剧上升时,则有搏动性头痛。重症病儿常发生肺水肿、心室颤动、脑出血、昏迷、心脏及呼吸中枢麻痹。

中毒抢救

肾上腺素能抑制阻断剂,可迅速降低血压,防止心律失常,常用的有:

[4]

文献来源

  1. 肾上腺素家庭医生在线
  2. 肾上腺素华人健康网
  3. [https://www.wendangwang.com/doc/2270bdfe647b8c23835ee3a0/19 过敏性休克的急救和处理 过敏性休克的急救和处理PPT_word文档在线阅读与下载_文档网https://www.wendangwang.com/doc/2270bdfe647b8c23835ee3a0/19]文档网
  4. 盐酸肾上腺素快速问医生