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新黴素一種抗生素,與鏈黴素、卡那黴素,慶大黴素同屬於氨基糖苷類抗生素。它由弗氏鏈黴菌產生;對革蘭氏陽性和陰性菌皆有效,產品主要為新黴素B和C的混合物。新黴素與卡那黴素有完全交叉抗藥性,與鏈黴素有部分交叉抗藥性;與同類抗生素類似,具有腎毒性和內耳毒性,它對內耳的傷害,往往是不可逆轉的。

藥物名稱

中文名稱:新黴素

英文名稱:neomycin

英文別名:Neomycin; CCRIS 5462; Caswell No. 595; EPA Pesticide Chemical Code 006303; Fradiomycin; Fradiomycinum; HSDB 3242; Myacyne;sulfate (salt)

CAS:1404-04-2

EINECS:215-766-3

分子式:C23H48N6O17S

分子量:712.7222

適應症

結腸手術前準備、肝昏迷時作為輔助治療。新黴素不宜用於全身性感染的治療。該品對綠膿桿菌無效

藥理作用

參閱硫酸鏈黴素。藥動學口服後很少被吸收,完整的腸粘膜只能吸收約3%,但經有潰瘍或表皮剝落的或有炎症的粘膜可吸相當量。大部分不經變化隨糞便排出。新黴素對結核分枝桿菌有強大抗菌作用,其最低抑菌濃度一般為0.5mg/ml。非結核分枝桿菌對該品大多耐藥。新黴素對許多革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬等也具抗菌作用;腦膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦對該品敏感。新黴素對葡萄球菌屬及其他革蘭陽性球菌的作用差,各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對該品耐藥。新黴素主要與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。細菌與新黴素接觸後極易產生耐藥性。新黴素和其他抗菌藥物或抗結核藥物聯合應用可減少或延緩耐藥性的產生。該品為白色或類白色的粉末。

動力學

口服吸收差,須用靜脈給藥。靜注後迅速分布到全身組織。其中肝、腎濃度最高,濃集於有核細胞內,在白細胞內含量較高,該品不易透過其腦屏障,故不進入腦脊液:該品代謝極少,在24小時內12%~25%由腎臟,50%~90%由膽汁中排出。由於該品從儲存組織中釋放緩慢,因此,血漿消除半衰期長,約36h。

不良反應

1、較少發生的有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性);步態蹣跚、頭昏或步履不穩(耳毒性、影響前庭);尿量或排尿次數顯著減少,或極度口渴(腎毒性)。

2、下列情況持續存在時需引起注意:發生較多者為口或肛周刺激或疼痛、噁心或嘔吐;發生很少者為腹瀉或色淡帶惡臭脂肪性糞便、或大量放氣(吸收不良綜合徵)、皮疹。可引起腎及聽力損害,消化道反應、食欲不振、噁心、嘔吐等。可發生延緩型過敏反應.用量大可有神經中毒症狀,呼吸抑制等。在氨基糖甙類中該品的神經肌肉接頭抑制作用最強,曾有不少病人發生嚴重呼吸抑制甚至死亡。該品的耳毒性作用可伴有或不伴有腎毒性作用,二者常同時出現。內耳損傷開始為高音調聽力喪失,以後很快進展為耳聾。前庭功能失常,僅見於聽力同時受損之時,內耳損害是永久性的。該品的腎毒作用,可能與藥物同腎小管細胞的蛋白相結合有關。臨床表現為輕度蛋白尿、腎小管上皮細胞壞死、管型、肌醉清除減少及少尿。這種損害,可發展成為廣泛的腎小管上皮細胞壞死。口服時可引起吸收不良綜合症及脂肪瀉。局部塗抹新黴素,6~8%的病人出現過敏(主要是各種皮疹)。對本藥過敏的患者,應用其它氨基甙類藥物時,可發生交叉反應。新黴素治療期間常發生聽力喪失。即使腎功能正常的人,以0.5%新黴素溶液局部應用或洗滌傷口,亦曾發生聽力喪失。用新黴素治療的病人中,異常的尿沉渣和氮質血症十分普遍。新黴素溶液沖洗傷口或漿膜腔後,亦曾出現有呼吸麻痹的神經肌肉接點的阻滯。大面積皮膚或外傷敷用新黴素,可出現周身反應。

用法用量

1、成人常用量口服,一次0.25—0.5g(以新黴素計,下同),一日1一2g。[[]]肝性腦病的輔助治療,一次0.5一1.0g,每6小時一次,療程5—6天。結腸手術前準備,每小時0.5g,用藥4小時,繼以每4小時0.5g,共24小時。

2、小兒常用量按體重每日25—50mg/kg,分4次服用。隨訪檢查:聽力圖、腎功能測定、原有腎功能損害或第8對腦神經損害或長期治療的患者,需在用藥前以及用藥過程中進行檢查。用藥數日病情仍無進步者應進行檢查。①新黴素可於空腹時或餐後服用;②腎功能減退或第8對腦神經功能減退的患者需減量;③如肝昏迷患者不能口服新黴素時,可用無菌新黴素粉配製成1%溶液作保留灌腸;④硫酸新黴素毒性過大,已不作注射用。不宜大量體腔內留置給藥,因可吸收而致耳、腎毒性和抑制呼吸。

禁忌

1、交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素不能耐受者可能對其他氨基糖苷類亦不能耐受。

2、下列情況應慎用:第8對腦神經損害、腸梗阻重症肌無力帕金森病患者腎功能損害結腸潰瘍性病變

注意事項

相互作用

1、與其他氨基糖苷類或捲曲黴素同時全身應用時,可能增加耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用;可能發生聽力減退,甚至停藥後仍可繼續進展至耳聾,往往呈永久性。

2、與神經肌肉阻滯藥同時應用,可能增加神經肌肉阻滯作用,導致骨骼肌軟弱及呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)。

3、與順鉑、依他尼酸注射液、呋塞米注射液或萬古黴素同時全身應用,可能發生聽力損害並在停藥後仍可能繼續進展至耳聾,往往呈永久性。

4、口服避孕藥(含雌激素)與口服新黴素長期合用可能導致避孕失敗,並增加出血的發生率。

5、口服新黴素可影響洋地黃苷類、維生素A或維生素Bl2的吸收,使療效降低;因此應嚴密觀察患者對洋地黃類藥物的療效是否發生改變。口服新黴素的患者,尤其與秋水仙鹼及維生素A合用時,其維生素Bl2的需要量可能增加。

6、與多粘菌素類同時全身應用,可能增加腎毒性及神經肌肉阻滯作用。

製劑按新黴素計。硫酸新黴素片(1)0.1g(10萬單位)(2)0.25g(25萬單位)口服,一次1g,一日3-4次。兒童,一次5-10mg/kg,一日4次。[1]

硫酸片劑

英文名NeomycinSulfateTablets

類別西醫藥物

藥理作用

硫酸新黴素是一種氨基糖苷類抗生素。該品對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)、棒狀桿菌屬大腸埃希菌克雷伯菌屬變形桿菌屬等腸桿菌科細菌有良好抗菌作用,對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬等活性差。銅綠假單胞菌厭氧菌等對該品耐藥。細菌對鏈黴素、新黴素和卡那黴素、慶大黴素間有部分或完全交叉耐藥。新黴素全身用藥有顯著腎毒性和耳毒性,故僅限於口服或局部應用。該品為白色片。

動力學

新黴素口服很少吸收(約3%),但長期口服較大劑量,腸粘膜有潰瘍或炎症時仍可吸收相當量,特別在腎功能減退時血藥濃度可顯著增高。口服後大部分不經變化隨糞便排出。

適應症

口服可用於:

1.腸道感染。

2.亦可用於結腸手術前腸道準備或肝昏迷時作為輔助治療。新黴素不宜用於全身性感染的治療。

用法用量

1、口服,成人一次0.25~0.5g(以新黴素計),一日4次。肝性腦病的輔助治療,一次0.5~1g,每6小時1次,療程5~6天。結腸手術前準備,每小時0.5g,連用4次,繼以每4小時0.5g,共24小時。

2、小兒按體重一日25~50mg/kg,分4次服用。

不良反應

1、可引起食欲不振、噁心、腹瀉等,但長期應用(10周以上)不影響維生素K的合成。

2、較少發現聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感;頭昏或步履不穩;尿量或排尿次數顯著減少或極度口渴。

3、偶可引起腸粘膜萎縮而導致吸收不良綜合徵及脂肪性腹瀉,甚至偽膜性腸炎。

禁忌對新黴素或其他氨基糖苷類抗生素過敏的患者禁用該品。

注意事項

1、交叉過敏對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星過敏的患者也可能對該品過敏。

2、在用藥過程中仍宜定期進行尿常規和腎功能測定,以防止出現腎毒性,並進行聽力檢查或聽電圖測定。

3、下列情況應慎用該品:失水、第8對腦神經損害、重症肌無力、帕金森病、腎功能損害、潰瘍性結腸炎及有口腔牙病患者(新黴素可引起口腔刺激或疼痛)。

4、長期口服該品的慢性腸道感染患者尤其伴有腎功能減退或同服其他耳毒性或腎毒性藥物者仍應注意出現腎毒性或耳毒性症狀的可能。早產兒及新生兒中缺乏安全應用該品的資料,故不宜應用。妊娠期婦女宜慎用該品。用藥期間哺乳期婦女應暫停哺乳。老年患者宜慎用該品。

過量處理該品無特異性拮抗劑,藥物過量時主要是對症療法和支持療法,如洗胃、用催吐劑及補液等。

相互作用

1、與口服避孕藥(含雌激素)長期合用可能導致避孕失敗,並增加出血的發生率。

2、口服新黴素可影響洋地黃苷類、氟尿嘧啶甲氨蝶呤青黴素V、維生素A或維生素B12的吸收。口服新黴素的患者合用秋水仙鹼及維生素A時,其維生素B12的需要量可能增加。

3、該品不宜與其他腎毒性藥物及耳毒性藥物合用。

4、與神經肌肉阻滯藥合用時,可能增加神經肌肉阻滯作用,導致骨骼肌軟弱等。

製劑(1)0.1g(10萬單位)(2)0.25g(25萬單位)

滴眼液

英文名NeomycinSulfateEyeDrops

類別西醫藥物

藥理作用

新黴素是一種氨基糖苷類抗生素。該品對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)、棒狀桿菌屬有良好作用,對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌亦有良好作用,對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬等活性差,銅綠假單胞菌、厭氧菌等對該品耐藥。細菌對鏈黴素、新黴素、卡那黴素和慶大黴素間有部分或完全交叉耐藥。該品為無色或微黃色的澄明液體。

動力學

硫酸新黴素滴眼液滴眼後很少被吸收入眼內組織或全身血液循環。

適應症

該品適用於由敏感葡萄球菌屬(甲氧西林敏感金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌)、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌所致結膜炎、淚囊炎、角膜炎、眼瞼炎、瞼板腺炎等。

用法用量滴入眼結膜囊內,一次1~2滴,一日3~5次。

不良反應偶有眼部輕度刺激不適,無全身不良反應。

禁忌對新黴素或其他氨基糖苷類抗生素過敏的患者禁用。

注意事項

1、該品不得直接注入球結膜下或眼前房內。

2、淚囊感染(淚囊炎)常發生於淚囊管閉塞的兒童,除用該品滴眼外,可同時輔以局部熱敷。

3、滴眼時瓶口勿接觸眼睛,使用後將瓶蓋擰緊,以免污染藥液。[2]

複方軟膏

英文名CompoundNeomycinOintment

類別西醫藥物

藥理作用

1、藥理複方新黴素軟膏中的主要成分為新黴素與桿菌肽。新黴素為一種氨基糖苷類抗生素,對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)、棒狀桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌有良好抗菌作用,對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌等活性差。銅綠假單胞菌、厭氧菌等對該品耐藥。桿菌肽為一種多肽類抗生素,對革蘭陽性細菌如葡萄球菌屬和鏈球菌屬具強大的抗菌作用。對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和某些螺旋體、放線菌屬也有一定作用。革蘭陰性桿菌則全部耐藥。

2、毒理新黴素全身用藥可引起嚴重腎毒性及耳毒性,桿菌肽全身用藥可產生嚴重腎毒性,故兩者均僅限於局部應用。該品為淡黃色或黃色的油膏。

動力學

該品局部外用很少吸收,但應注意用於大面積潰瘍面時仍可吸收相當量,尤其當患者腎功能減退或與其他腎毒性或耳毒性藥物合用時,仍有引起毒性反應的可能。

適應症用于敏感細菌所致膿皰瘡等化膿性皮膚病及燒傷、潰瘍面的細菌性感染。

用法用量塗於患處,一日2~3次。

不良反應個別患者可能引起皮膚過敏,並可導致今後口服或局部應用新黴素時產生過敏反應。

禁忌對新黴素或其他氨基糖苷類抗生素過敏或對桿菌肽過敏的患者禁用。

注意事項

燒傷面、肉芽組織或表皮剝脫的巨大創面應用該品時很容易吸收,尤其當患者有腎功能減退或全身應用其他腎毒性或耳毒性藥物時,應注意有產生毒性的可能,如血尿、排尿次數減少、尿量減少或增多等腎毒性症狀或耳鳴、聽力減退等耳毒性症狀。

參考文獻