麥角新鹼
麥角新鹼
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基本資料
中西藥分類: 西藥 作用分類: 專科用藥物\婦產科用藥\子宮收縮及舒張藥 英文名: Ergometrine 中文別名： 麥角新鹼、馬來酸甲麥角新鹼、馬來酸麥角新鹼、馬來酸麥角新鹼、麥角新鹼、蘋果酸麥角新鹼、蘋果酸麥角新鹼、順丁烯二酸麥角新鹼、順丁烯二酸麥角新鹼 英文別名： Cornocentin、Ergobasine、Ergoklinine、Ergometrine Maleate、Ergonovine、Ergonovine Maleate、Ergonovinum、Ergotocine、Ergotrate、Ermalate、Ermetrine、Margonovine、Methylergometrini Maleas、Methylergonorine Maleate、Panergal 分子式：C19H23N3O2 分子量：325.39 注意事項 1、肝腎功能損傷慎用。 2、第三產程胎盤娩出前慎用。 3、與其他血管收縮藥同時用應慎重。 貯藏 避光陰冷處保存。
本段性狀
常用馬來酸鹽。本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，有引濕性；遇光易變質。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。
藥理藥動
藥效學:直接作用於子宮平滑肌，作用強而持久。大劑量可使子宮肌強直收縮，能使胎盤種植處子宮肌內血管受到壓迫而止血，在妊娠後期子宮對縮宮藥的敏感性增加。 藥動學:口服或肌注後吸收快而完全。口服約6～15分鐘,肌注2～3分鐘, 宮縮開始生效, 作用持續3小時, 靜注立即見效,作用約45分鐘, 節律性的收縮可持續達3小時。本品在肝內代謝,經腎臟隨尿排出。
藥理作用
麥角新鹼為麥角成分中作用最強，毒性反應最小的一種，能明顯增加子宮活動。小劑量時其收縮頻率或強度增加，然後正常放鬆；劑量加大則宮縮加強並延長，靜止張力提高，甚至形成持續收縮。下段與宮體肌肉同時收縮，不利於胎兒娩出，故只能用於產後。麥角新鹼直接作用於子宮平滑肌，增加節律收縮的張力、頻率與幅度，故作用迅速、強而持久，可使子宮肌發生強直性收縮，使胎盤附着處肌層內血管受到壓迫而止血，縮短第三產程及減少出血。
體內過程
麥角新鹼口服吸收快而完全，10分鐘內即見子宮緊張度增加，60-90分鐘達血藥濃度高峰。肌注為口服劑量的1/10，靜脈注射劑量為肌注的1/2，5分鐘內即現子宮興奮效應。靜注0.2mg後，藥物迅速從血漿分布到外周組織，其α相t1/2為20-30分鐘，β相消除t1/220-30分鐘以上，臨床作用可持續約3小時。肌注0.2mg，tmax為0.5小時，達峰濃度3mg/ml，2小時總血漿清除率為120-240ml/min。分娩時靜脈或肌內注射，生物利用度可增加至78%。排泄迅速，由肝腎排出。
適應症
①主要用在產後或流產後預防和治療由於子宮收縮無力或縮復不良所致的子宮出血； ②用於產後子宮復原不全，加速子宮復原。
用量用法
1、靜注或肌註：1次0.1～0.2ｍｇ。靜注時可用25％葡萄糖注射液20ｍｌ稀釋。極量1次0.5ｍｇ，1日1ｍｇ。 2、子宮壁注射：剖腹產時直接注射於子宮肌層0.2ｍｇ；產後或流產後為了止血可在子宮頸注射0.2ｍｇ，注射子宮頸左、右兩側。 3、口服：1次0.2～0.5ｍｇ，1日1～2次。
製劑與規格
馬來酸麥角新鹼片(1)0.2mg(2)0.5mg 馬來酸麥角新鹼注射液(1)1ml：0.2mg(2)2ml：0.5mg 肌注或靜注,一次0.1-0.2mg,靜注用25%葡萄液20ml稀釋,極量一次0.5mg,一日1mg.口服一次0.2-0.5mg,一日1-2次
注意事項
1、部分病人用藥後可發生噁心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白等不良反應，不宜以靜注作為常規使用，1次劑量不應超過0.5ｍｇ。 2、有妊娠中毒症、肝病、高血壓病及其它心血管疾病病人禁用。 3、胎兒未娩出前禁用，以免發生子宮破裂及胎兒宮內窒息死亡。胎盤未娩出前慎用，以防胎盤嵌頓在宮腔內。
不良反應
(1)由於產後或流產後子宮出血的用藥時間較短，藥物的某些不良反應較其他麥角生物鹼少見。但靜脈給藥時，可出現頭痛、頭暈、耳鳴、腹痛、噁心、嘔吐、胸痛、心悸、呼吸困難、心率過緩；也有可能突然發生嚴重高血壓，在用氯丙嗪後可以有所改善甚至消失。 (2)如使用不當，可能發生麥角中毒，表現為持久腹瀉、手足和下肢皮膚蒼白髮冷、心跳弱、持續嘔吐、驚厥。 有輕度心動過緩，個別病例心動過速，血壓升高。口服後可出現噁心，嘔吐，出冷汗，面色蒼白。
禁忌症
(1)交叉過敏反應，患者不能耐受其他麥角製劑，同樣也不能耐受本品。 (2)在胎盤未剝離娩出前不用，否則可使胎盤嵌留宮腔內。如胎兒娩出前使用本品，可能發生子宮強直收縮，以致胎兒缺氧或顱內出血，應禁用。 (3)本品能經乳汁排出，又有可能抑制泌乳，在嬰兒可出現麥角樣毒性反應，雖臨床上尚未發現多大危害，但哺乳期婦女應用時應權衡利弊。 (4)下列情況應慎用：①冠心病，血管痙攣時可造成心絞痛或心肌梗塞；②肝功能損害；③嚴重的高血壓，包括妊娠高血壓綜合徵；④低血鈣；⑤可能加重閉塞性周圍血管病；⑥腎功能損害；⑦膿毒症。妊娠中毒症，肝病，高血壓及其他心血管疾患禁用。胎兒未娩出前禁用。胎盤未娩出前慎用。
藥物相互作用
①避免與其他麥角鹼同用； ②不得與血管收縮藥(包括局麻藥液中含有的)同用； ③與升壓藥同用，有出現嚴重高血壓甚至腦血管破裂的危險； ④禁止吸煙過多，因可致血管收縮或攣縮。