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哌替啶,是一种有机化合物,化学式为C15H21NO2,临床上常被用作镇痛剂。[1]

药理学

作用及作用机制与吗啡相似,亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10-1/8,持续时间2〜4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱,能使胆总管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快,分布容积为2.8〜4.2L/kg,蛋白结合率为64%〜82%,经肝代谢,t1/2为3.2〜4.1小时,清除率为 10〜17mL/(kg·min)。

适应症

1、各种剧痛,如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等;2、心源性哮喘;3、麻醉前给药;4、内脏剧烈绞痛(胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用);5、与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

1、可见头晕、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速,幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。

2、皮下注射局部有刺激性;静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。

禁忌症

1、禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞肺疾患、支气管哮喘源性心脏病、排尿困难、严重肝功能减退的患者;

2、有轻微的阿托品样作用,给药后可致心率加快,故室上性心动过速患者不宜使用。

3、慎用于妊娠期妇女、哺乳期妇女和儿童。

4、婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静脉注射本品或行人工冬眠。

注意事项

1、成瘾性虽比吗啡轻,但连续应用亦能成瘾。世界卫生组织(WH0)癌痛治疗的主要原则首先是“口服给药”,故不推荐在癌性疼痛时首选本品。

2、禁与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等药物混合注射。

药物相互作用

1、与异丙嗪合用出现呼吸抑制,引起休克。

2、与单胺氧化酶抑制剂(MA0I)合用引起兴奋、高热、出汗、神志不清,严重的呼吸抑制、惊厥、昏迷,终至虚脱而死亡。

3、与纳洛酮、尼可刹米、烯丙吗啡合用降低本品的镇痛作用。

4、巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛药可增强呢替啶的作用。

5、本品增加双香豆素的抗凝作用。(

6、与西咪替丁合用出现意识障碍、定向障碍和气喘。

1、取本品约50mg,加乙醇5mL溶解后,加三硝基苯酚的乙醇溶液(1→30)5ml,振摇,即析出黄色结晶性沉淀;放置,滤过,沉淀用水洗净后,在105℃干燥2小时,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为188〜191℃。

2、取本品约50mg,加水5mL溶解后,加碳酸钠试液2mL,振摇,即生成油滴状物。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集376图)一致。

4、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ) 。

检查

酸度

取本品0.30g,加水10mL溶解后,依法测定(附录Ⅵ H ),pH值应为4.5〜5.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.10g,加水5mL溶解后,溶液应澄清无色。

有关物质

取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用硅胶为填充剂;以0.0025mol/L庚烷磺酸钠溶液-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(3:3:1)(用氯氧化钠试液调节pH值至5.0士0.1)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按盐酸哌替啶峰计算不低于2000,盐酸哌替啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10µL,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µL,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰而积的和不得大于对照溶液主峰而积(1.0%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过0.1%(附录Ⅷ N)。

含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10mL与醋酸汞试液5mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于28.38mg的C15H21NO2·HCl。

视频

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参考文献