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克拉维酸

克拉维酸

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名 称:克拉维酸

分子式 :C8H9NO5

分子量 : 199.16

克拉维酸等属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,与酶牢固结合后使酶失活,因而作用强,不仅作用于金葡菌的β--内酰胺酶,又对革兰氏阴性杆菌的β—内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性,可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至十几倍,使耐药菌株恢复其敏感性。 本品又称棒酸,为链霉菌产生的新的含氧母核β—内酰胺抗生素。克拉维酸钾为针状结晶,易溶于水。[1]

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基本信息

中文名称克拉维酸

CAS NO.58001-44-8

中文别名 (2R,3Z,5R)-3-(2-羟基亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸

英文名称 Clavulanic acid

英文别名 (2R,3Z,5R)-3-(2-Hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

EINECS 261-069-2

分子式 C8H9NO5

分子量 199.16

前言

细菌产生的β—内酰氨酶使某些β—内酰胺类抗生素水解失活是细菌耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素,随后,又有许多半合成耐酶青霉素问世,如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,当药物抑制剂消除后,酶的活性可以恢复,因而对青霉素酶的抑制活性差,给临床应用带来极大不便。

药理毒理

本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。

克拉维酸钾为针状结晶,易溶于水。

抗菌作用

克拉维酸为广谱抗生素,但抗菌活性很弱。它对革兰氏阴性菌和阳性菌抑菌浓度多为30~60μg/m1,对绿脓杆菌与肠球菌无效,对淋球菌的MIC为5μg/m1,对金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌的MIC为12~15μg/m1,对脆弱拟杆菌的MIC为13.1μg/m1,对其余多数菌MIC为30~125μg/ml。

作用原理

克拉维酸为广谱抑制剂,对革兰氏阳性菌(如金葡球菌)产生的β—内酰胺酶与革兰氏阴性菌产生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及V型β—内酰胺酶有强大的抑制作用,但对I型头孢菌素酶的抑制作用甚弱。

克拉维酸可使不耐β—内酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林或头孢菌素Ⅱ(头孢噻吩)的抗菌谱增广,抗菌活性增强,且对多种产β—内酞胺酶的细菌产生明显地增效作用,如金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌及脆弱杆菌等。但对阿莫西林或头孢噻啶敏感菌,与克拉维酸合用并无增效作用。

克拉维酸单独应用无效。通过与β—内酰胺酶牢固地结合使酶不可逆地失活,保护不耐酶的青霉素或头孢菌素类抗生素免遭破坏,从而使后者更多地进入作用部位,而发挥其抗菌作用,克服细菌产生耐药性以提高疗效。

制剂

(1)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(2:1)250mg,125mg,复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。

(2)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(4:1)500mg,125mg。

临床应用

BRL 25000的医学资料报道,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。

不良反应

克拉维酸毒性小,临床应用副反应小。对青霉素等过敏者不宜应用。

参考来源

阿莫西林克拉维酸钾是什么药物呢?

参考资料

  1. 克拉维酸,百度文库 , 2011年11月7日