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吡嗪酰胺
吡嗪酰胺
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别   称: 异烟酰胺

中文名称 :吡嗪酰胺、氨甲酰基吡嗪、吡嗪甲酰胺

英文名称 :Pyrazinamide (Aldinamide,PZA)

吡嗪酰胺(Pyrazinamide)为烟酰胺的衍生物,仅对结核分枝杆菌有效,对其他分枝杆菌及其他微生物无效。对结核分枝杆菌具有抑菌或杀菌作用,取决于药物浓度和细菌敏感度。本品仅在pH偏酸时(pH≤5.6)有抗菌活性。作用机制尚不清楚,可能与吡嗪酸有关。对结核分枝杆菌的抗菌活性在体内外有较大差异。体内试验表明,本品能进入细胞内杀灭结核杆菌,与利福平和异烟肼合用,有明显协同作用。对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌也有抗菌效能。单独应用时结核分枝杆菌对其迅速产生耐药性,故与其他抗结核药联合应用。 [1]

适应证

与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙酰丁醇)治疗无效的结核病。本品仅对分枝杆菌有效。 [2]

临床应用

口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15~30mg/kg顿服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g(8片),每周3次者最高每次3g(12片)。每周服2次者最高每次4g(16片)。 [3]

不良反应

可引起食欲减退发热异常乏力软弱皮肤黄染(肝毒性)。少见畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)或病变关节皮肤拉紧发热(急性痛风性关节痛)。用药期间血尿酸增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。过敏反应如发热和皮疹,宜停药抗过敏治疗,个别患者对光敏感,皮肤暴露部位呈鲜红棕色,停药后可恢复。偶见贫血、诱发溃疡病发作、排尿困难等。不良反应发生与剂量、疗程有关。 [4]

注意事项

吡嗪酰胺
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  • (1)交叉过敏,对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对该品也过敏。
  • (2)对诊断的干扰:该品可与硝基氰化钠作用产生红棕色,影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。
  • (4)应用该品疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。
  • (5)该品亦可采用间歇给药法,每周用药2次,每次50mg/kg。该品具较大毒性,儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月,如对上述药物中任一种耐药而对该品可能敏感者可考虑采用该品。该品属FDA妊娠用药C类。

储藏遮光,密封保存。 [5]

药物相互作用

  • 1,与别嘌醇秋水仙碱丙磺舒磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。
  • 3,环孢素吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血浓度,据以调整剂量。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。) [6]

参考来源

  • 卢雁,高胜华,王运来等.   光谱法研究吡嗪酰胺与人血清白蛋白的作用机制. 《 CNKI 》 , 2009  
  • 杭菊英,周智明,赵道远等.   浊点萃取-高效液相色谱法同时测定药片与尿样中异烟肼,利福平和吡嗪酰胺. 《 分析化学编辑部 》 , 2009  
  • 张亮,杭太俊,毕宝英.   毛细管气相色谱法测定复方利福平片中异烟肼和吡嗪酰胺的含量. 《 中国现代应用药学 》 , 1999  
  • 饶运帷,谭耀驹,谭守勇等.   吡嗪酰胺耐药对初治菌阳肺结核疗效的影响. 《 CNKI;WanFang 》 , 2014  
  • 李亚飞,金利群,柳志强等.   吡嗪酰胺的研究进展. 《 CNKI 》 , 2010

文献来源