哌替啶

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哌替啶，是一种有机化合物，化学式为C15H21NO2，临床上常被用作镇痛剂。

目录

药理学

作用及作用机制与吗啡相似，亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10-1/8，持续时间2〜4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱，能使胆总管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快，分布容积为2.8〜4.2L/kg，蛋白结合率为64%〜82%，经肝代谢，t1/2为3.2〜4.1小时，清除率为 10〜17mL/(kg·min)。

适应症

1、各种剧痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等；2、心源性哮喘；3、麻醉前给药；4、内脏剧烈绞痛（胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用）；5、与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

1、可见头晕、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速，幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。

2、皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。

禁忌症

1、禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞肺疾患、支气管哮喘源性心脏病、排尿困难、严重肝功能减退的患者；

2、有轻微的阿托品样作用，给药后可致心率加快，故室上性心动过速患者不宜使用。

3、慎用于妊娠期妇女、哺乳期妇女和儿童。

4、婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静脉注射本品或行人工冬眠。

注意事项

1、成瘾性虽比吗啡轻，但连续应用亦能成瘾。世界卫生组织(WH0)癌痛治疗的主要原则首先是“口服给药”，故不推荐在癌性疼痛时首选本品。

2、禁与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等药物混合注射。

药物相互作用

1、与异丙嗪合用出现呼吸抑制，引起休克。

2、与单胺氧化酶抑制剂（MA0I）合用引起兴奋、高热、出汗、神志不清，严重的呼吸抑制、惊厥、昏迷，终至虚脱而死亡。

3、与纳洛酮、尼可刹米、烯丙吗啡合用降低本品的镇痛作用。

4、巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛药可增强呢替啶的作用。

5、本品增加双香豆素的抗凝作用。(

6、与西咪替丁合用出现意识障碍、定向障碍和气喘。

1、取本品约50mg，加乙醇5mL溶解后，加三硝基苯酚的乙醇溶液（1→30）5ml，振摇，即析出黄色结晶性沉淀；放置，滤过，沉淀用水洗净后，在105℃干燥2小时，依法测定（附录Ⅵ C)，熔点为188〜191℃。

2、取本品约50mg，加水5mL溶解后，加碳酸钠试液2mL，振摇，即生成油滴状物。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集376图）一致。

4、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ) 。

检查

酸度

取本品0.30g，加水10mL溶解后，依法测定（附录Ⅵ H )，pH值应为4.5〜5.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.10g，加水5mL溶解后，溶液应澄清无色。

有关物质

取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）试验，用硅胶为填充剂；以0.0025mol/L庚烷磺酸钠溶液-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈（3:3:1）（用氯氧化钠试液调节pH值至5.0士0.1）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按盐酸哌替啶峰计算不低于2000，盐酸哌替啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10µL，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰而积的和不得大于对照溶液主峰而积（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

不得过0.1%（附录Ⅷ N）。

含量测定

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸10mL与醋酸汞试液5mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于28.38mg的C15H21NO2·HCl。

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