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異戊巴比妥鈉

異戊巴比妥鈉

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中文名稱;異戊巴比妥鈉

外文名稱;Amobarbital Sodium

化學式;C11H17N2NaO3

分子量;248.254

CAS登錄號;64-43-7

EINECS登錄號;200-584-9

水溶性;極易溶

外觀;白色結晶性粉末

閃點;11 ℃

安全性描述;S36

危險性符號;Xn

危險性描述;R22

UN危險貨物編號;2811

異戊巴比妥鈉,是一種有機化合物,化學式為C11H17N2NaO3,在臨床上除用於治療單純性失眠外,尚有抗驚厥作用,可用於小兒高燒、破傷風、子癇、腦膜炎、腦炎和中樞興奮藥中毒引起的驚厥治療,還可用於癲癇持續狀態的治療。[1]

化學式:C11H17N2NaO3

分子量:248.254

CAS號:64-43-7

EINECS號:200-584-9

目錄

理化性質

閃點:11℃

PSA:81.59000

LogP:1.02630

外觀:白色結晶性粉末

溶解性:極易溶於水,能溶於乙醇,幾乎不溶於乙醚或氯仿

計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無

氫鍵供體數量:1

氫鍵受體數量:3

可旋轉化學鍵數量:4

互變異構體數量:2

拓撲分子極性表面積:81.6

重原子數量:17

表面電荷:0

複雜度:342

同位素原子數量:0

確定原子立構中心數量:0

不確定原子立構中心數量:1

確定化學鍵立構中心數量:0

不確定化學鍵立構中心數量:0

共價鍵單元數量:2

為白色的顆粒或粉末;無臭,味苦;有引濕性;水溶液顯 鹼性反應。

在水中極易溶解,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。

檢查

鹼度

取本品1.0g,加水20mL溶解後,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為9.5 ~11.0。

乾燥失重

取本品,在130 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過4.0 %(附錄Ⅷ L)。

重金屬

取本品1.0g,加水43mL溶解後,緩緩加稀鹽酸3mL,隨加隨用強力振搖,濾過,棄去初濾液;取續濾液23mL,加醋酸鹽緩衝液(pH=3.5)2mL,依法檢查(附錄Ⅷ H 第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。

無菌

取本品0.50g,加滅菌水10mL溶解後,依法檢查(附錄Ⅺ H),應符合規定

鑑別

1、取本品約0.5g,加水10mL溶解後,加鹽酸0.5mL,即析出異戊巴比妥的白色沉澱,濾過;沉澱用水洗淨,在105℃乾燥後,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點 為155~158.5 ℃。

2、本品顯丙二酰脲類的鑑別反應(附錄Ⅲ)。

3、取本品約0.1g,熾灼後,顯鈉鹽的鑑別反應(附錄Ⅲ)。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,照異戊巴比妥的方法測定。每1mL的硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於24.83mg 的C11H17N2NaO3。

類別

抗驚厥藥。

主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癎、癲癎持續狀態)和麻醉前給藥。

藥理作用

本品為催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間(3~6小時),對中樞的抑制作用隨着劑量加大,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低穀氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌,降低胃張力。可產生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。

藥物相互作用

1、本品為肝酶誘導劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。與乙酰氨基酚類合用,會增加肝中毒的危險性。

2、與口服抗凝藥合用時,可降低後者的療效,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝藥的用量。

3、與口服避孕藥,可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用

4、與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時,可降低這些藥物的效應。

5、與環磷酰胺合用,理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。

6、與奎尼丁合用時,由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整後者的用量。

7、與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。

8、與氟哌丁醇合用治療癲癎,可引起癲癎發作形式改變,需調整用量。

9、與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度

不良反應

1、用於抗癲癎時最常見的不良反應為鎮靜,但隨着療程的持續,其鎮靜作用逐漸變得不明顯。

2、可能引起微妙的情感變化,出現認知和記憶的缺損。

3、長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血症。

4、罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。

5、大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。

6、用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應,多見者為各種皮疹以及哮喘,嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形性紅斑(或Stevens-Johnson綜合徵),中毒性表皮壞死極為罕見。

7、有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。

8、長時間使用可發生藥物依賴,停藥後易發生停藥綜合徵。

禁忌症

禁用於以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

注意事項

1、用量過大或靜注過快時易發生呼吸抑制和血壓下降等不良反應。

2、肝功能不良的病人應慎用,肝腎功能嚴重損害病人則禁用。

3、該藥如注射給藥時,宜現配(用注射用水或生理鹽水配成5%的該藥溶液)現用,以免變質和產生毒副作用。

4、其他不良反應與苯巴比妥相同。與其他藥物合用時所產生的有害相互作用及其注意事項同苯巴比妥

參考資料

  1. 注射用異戊巴比妥鈉,道客巴巴 , 2014-12-09