開啟主選單

求真百科

保泰松

來自 呢圖網 的圖片

中文名;保泰松

外文名;4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione

別名;布他酮;布他唑立丁;布泰其安等

分子式;C19H20N2O2

熔點;104-107°C

水溶性;<0.1g/100mLat23.5°C

功能主治;類風濕性關節炎

保泰松(phenylbutazone),化學名為4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮,分子式為C19H20N2O2,是一種作用於中樞神經系統的藥物,呈白色或類白色的結晶性粉末,無臭,略帶苦味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶,在氫氧化鹼溶液中溶解。[1] 中文名稱:保泰松 英文名稱:phenylbutazone CAS號:50-33-9 分子式:C19H20N2O2 分子量:308.37400 精確質量:308.15200 PSA:40.62000 MDL號:MFCD00005500 EINECS號:200-029-0 RTECS號:UQ8225000 BRN號:290080 PubChem號:24277729

目錄

物化性質

外觀與性狀:灰白色粉末 密度:1.18g/cm3 熔點:104-107 °C 折射率:1.613 穩定性:穩定。與強氧化劑,強酸,強鹼不相容。 儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開存放

分子結構數據

1、摩爾折射率:88.7 2、摩爾體積(cm/mol):262.7 3、等張比容(90.2K):689.4 4、表面張力(dyne/cm):47.3 5、極化率(10-24cm3):35.16  

用途

具有解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作用。 本品為1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按乾燥品計算,含C19H20N2O2不 得少於99.0%。  

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,略帶苦味。 本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鹼溶 液中溶解。 熔點為104~107℃。  

鑑別

(1)取本品約0.1g,加冰醋酸1mL與鹽酸2mL,置水浴上加熱30分鐘,冷卻後,用水10mL稀釋,濾過,濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3mL,即顯黃色。取此溶液1mL,加鹼性β-萘酚試液5mL,發生棕紅色沉澱;再加乙醇,即溶解成紅色溶液。 (2)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1mL中含8μg的溶液,照分光光度法測定,在264nm的波長處有最大吸收,其吸收度約為0.55。  

檢查

溶液的澄清度與顏色  取本品1.0g,加2mol/L氫氧化鈉溶液20mL,振搖使溶解,在25℃放置3小時,溶液應澄清;照分光光度法,在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.05。 易炭化物  取硫酸(含H2SO4 94.5~95.5%)20mL,分次緩緩加入本品1.0g,振搖使溶解,溶液應澄清;在25℃放置30分鐘,照分光光度法,在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.10。 乾燥失重  取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %。 熾灼殘渣  取本品1.0g,依法檢查,遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬  取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查,含重金屬不得過百萬分之十。  

含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加中性丙酮(對酚酞指示液顯中性)20mL溶解後,加新沸過的冷水6mL與酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯粉紅色,並持續30秒鐘不退。每1mL的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於30.84mg 的C19H20N2O2。   化藥及生物製品 >> 解熱鎮痛抗炎藥 >> 吡唑酮類

性狀

本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。

適應症

主要用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收,促進尿酸鹽排泄,故可用於治療急性痛風。

規格

0.1g

用法用量

治療關節炎:口服:每次0.1~0.2g,每日3次,飯後服。每日總量不宜超過0.8g。一周後如無不良反應,病情改善可繼續服用,劑量應遞減至維持量:每次0.1~0.2g,每日一次。 急性痛風:口服:初量0.2~0.4g,以後每6小時0.1~0.2g。症狀好轉後減為每次0.1g,每日三次,連服三日。

不良反應

1.常見不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等; 2.也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血; 3.偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞及血小板缺乏症; 4.服藥一周以上應檢查血象。如出現發熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應立即停藥。

禁忌

對阿司匹林過敏者,有潰瘍病史,水腫,高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。

注意事項

1.用藥時宜忌鹽; 2.服藥期間應檢查血象,監測腎功能; 3.本品不宜長期服用,超過一周應檢查血象。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

兒童用藥

兒童對本品敏感,故忌用。

老年用藥

老年患者慎用。

藥物相互作用

1、能抑制香豆素類抗凝藥和磺酰脲類降糖藥的代謝,並可將其從血漿蛋白結合部位置換出來,從而明顯增強其作用及毒性,可引起血糖過低或出血症狀。與增加肝微粒體酶活性的藥物合用可減少本藥的消除半衰期。 2、應避免與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用。 3、與利尿劑氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。

藥理毒理

本品為非甾體抗炎藥,有較強的抗炎作用,對炎性疼痛效果較好,有促進尿酸排泄作用,解熱作用較弱。

藥代動力學

胃腸道易吸收,血濃度峰值約2小時。Vd為120mL/kg,劑量增加血藥濃度不增加。98%與血漿蛋白結合。主要在肝臟經氧化緩慢代謝,代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性。本品代謝和排泄均較慢,平均消除半衰期約70小時。

參考來源

保泰松片副作用

參考資料

  1. 保泰松片是什麼?治什麼的?,360問答 , 2014年10月11日