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保泰松

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中文名;保泰松 外文名;4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione 别名;布他酮;布他唑立丁;布泰其安等 分子式;C19H20N2O2 熔点;104-107°C 水溶性;<0.1g/100mLat23.5°C 功能主治;类风湿性关节炎

保泰松（phenylbutazone），化学名为4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮，分子式为C19H20N2O2，是一种作用于中枢神经系统的药物，呈白色或类白色的结晶性粉末，无臭，略带苦味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在氢氧化碱溶液中溶解。 中文名称：保泰松 英文名称：phenylbutazone CAS号：50-33-9 分子式：C19H20N2O2 分子量：308.37400 精确质量：308.15200 PSA：40.62000 MDL号：MFCD00005500 EINECS号：200-029-0 RTECS号：UQ8225000 BRN号：290080 PubChem号：24277729

物化性质

外观与性状：灰白色粉末 密度：1.18g/cm3 熔点：104-107 °C 折射率：1.613 稳定性：稳定。与强氧化剂，强酸，强碱不相容。 储存条件：库房通风低温干燥，与食品原料分开存放

分子结构数据

1、摩尔折射率：88.7 2、摩尔体积（cm/mol）：262.7 3、等张比容（90.2K）：689.4 4、表面张力（dyne/cm）：47.3 5、极化率（10-24cm3）：35.16  

用途

具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。 本品为1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按干燥品计算，含C19H20N2O2不 得少于99.0%。  

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，略带苦味。 本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化碱溶 液中溶解。 熔点为104～107℃。  

鉴别

（1）取本品约0.1g，加冰醋酸1mL与盐酸2mL，置水浴上加热30分钟，冷却后，用水10mL稀释，滤过，滤液中加0.1mol/L亚硝酸钠溶液3mL，即显黄色。取此溶液1mL，加碱性β-萘酚试液5mL，发生棕红色沉淀；再加乙醇，即溶解成红色溶液。 （2）取本品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液制成每1mL中含8μg的溶液，照分光光度法测定，在264nm的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.55。  

检查

溶液的澄清度与颜色　 取本品1.0g，加2mol/L氢氧化钠溶液20mL，振摇使溶解，在25℃放置3小时，溶液应澄清；照分光光度法，在420nm的波长处测定吸收度，不得大于0.05。 易炭化物　 取硫酸（含H2SO4 94.5～95.5%）20mL，分次缓缓加入本品1.0g，振摇使溶解，溶液应澄清；在25℃放置30分钟，照分光光度法，在420nm的波长处测定吸收度，不得大于0.10。 干燥失重　 取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %。 炽灼残渣　 取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1%。 重金属　 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之十。  

含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加中性丙酮（对酚酞指示液显中性）20mL溶解后，加新沸过的冷水6mL与酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显粉红色，并持续30秒钟不退。每1mL的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.84mg 的C19H20N2O2。   化药及生物制品 >> 解热镇痛抗炎药 >> 吡唑酮类

性状

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

适应症

主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸盐排泄，故可用于治疗急性痛风。

规格

0.1g

用法用量

治疗关节炎：口服：每次0.1～0.2g，每日3次，饭后服。每日总量不宜超过0.8g。一周后如无不良反应，病情改善可继续服用，剂量应递减至维持量：每次0.1～0.2g，每日一次。 急性痛风：口服：初量0.2～0.4g，以后每6小时0.1～0.2g。症状好转后减为每次0.1g，每日三次，连服三日。

不良反应

1．常见不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等； 2．也可引起腹泻、眩晕、头痛、长期大剂量致消化道溃疡及胃肠出血； 3．偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型性红斑、甲状腺肿、粒细胞及血小板缺乏症； 4．服药一周以上应检查血象。如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应立即停药。

禁忌

对阿司匹林过敏者，有溃疡病史，水肿，高血压、精神病、癫痫、支气管哮喘、心脏病及肝、肾功能不良者禁用。

注意事项

1.用药时宜忌盐； 2.服药期间应检查血象，监测肾功能； 3.本品不宜长期服用，超过一周应检查血象。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。

儿童用药

儿童对本品敏感，故忌用。

老年用药

老年患者慎用。

药物相互作用

1、能抑制香豆素类抗凝药和磺酰脲类降糖药的代谢，并可将其从血浆蛋白结合部位置换出来，从而明显增强其作用及毒性，可引起血糖过低或出血症状。与增加肝微粒体酶活性的药物合用可减少本药的消除半衰期。 2、应避免与其他具有骨髓抑制作用的药物合用。 3、与利尿剂氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。

药理毒理

本品为非甾体抗炎药，有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排泄作用，解热作用较弱。

药代动力学

胃肠道易吸收，血浓度峰值约2小时。Vd为120mL/kg，剂量增加血药浓度不增加。98%与血浆蛋白结合。主要在肝脏经氧化缓慢代谢，代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性。本品代谢和排泄均较慢，平均消除半衰期约70小时。

参考来源

保泰松片副作用