非甾体类解热镇痛药物布洛芬注射液查看源代码讨论查看历史

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非甾体类解热镇痛药物布洛芬注射液布洛芬是经典的非甾体类解热镇痛药，原研布洛芬注射液（商品名Caldolor）于2009年6月11日经FDA批准在美国，是首个注射剂型解热镇痛药。用于治疗成人轻、中度疼痛，作为阿片类的辅助，治疗中、重度疼痛；治疗成人发热。2015年11月20日，FDA批准本品增加6个月及以上年龄的儿科患者，是唯一被FDA批准用于6个月及以上儿童的NSAIDs静脉制剂。

成都苑东生物制药股份有限公司研制的化学药品第3类仿制药布洛芬注射液（商品名芬立平），于2018年经国家食品药品监督管理局批准通过一致性评价，获批用于治疗成人疼痛和成人发热；于2019年经国家食品药品监督管理局批准扩展适用人群范围，用于成人和6个月以上儿科患者的解热和镇痛治疗，是国内唯一获批的解热和镇痛双适应症的布洛芬注射液。

成都苑东生物制药股份有限公司具有《组合物及其制备方法》专利，在原研制剂的基础上增加了精氨酸投料摩尔比，相对原研制剂提高了产品配伍溶解性、稳定性和临床配伍安全性。

该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用特点与优势分析

作用机制

和其他NSAIDs一样，布洛芬的作用机理目前还不完全清楚，主要可能与对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，由此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性有关。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。

药效学结果

布洛芬注射液的镇痛、抗炎、解热作用

临床前药效学实验结果显示布洛芬注射液能显著提高热板试验小鼠的痛阈值，可明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，并能明显降低内毒素所致家免体温升高。表明布洛芬注射液具有良好的抗炎、镇痛和解热作用。

多项研究显示布洛芬注射液能够可显著性减少不同手术术后疼痛患者吗啡用量，降低休息和运动时的疼痛程度评分；并且相对于安慰剂，能够有效降低发热病人体温。表明布洛芬注射液具有良好镇痛和解热作用。

毒理学结果

生殖毒性：一项已发表研究显示，大鼠在交配前和交配期间，掺食给药布洛芬以20 mg/kg(以体表面积比较，为人推荐剂量 MRHD 的 0.06倍) 8周，对雄雌大鼠生育力及每窝产仔数无影响。在其他研究中，成年小鼠腹腔注射布洛芬 5.6 mg/kg/天(以体表面积比较，为MRHD的0.0085倍)，雄性动物给药35或60天，雌性动物给药35天。未见对精子活力影响，但可见雌性动物排卵减少。

致突变：在已发表的研究中，布洛芬在体外细菌回复突变试验(Ames 试验)中无诱导突变作用。

一项观察布洛芬注射液毒理实验结果显示，其静脉给药在胃肠道的毒性作用均小于口服给药，注射液剂型与口服剂型相比在用药安全性方面具有优势。另一项则发现注射液未见溶血及凝集反应，未见明显血管刺激性，未出现明显过敏反应。

优势分析

体内外药效试验证明：布洛芬注射液具有良好的抗炎、镇痛和解热作用。

药理毒理研究表明：布洛芬注射液未见溶血及凝集反应，未见明显血管刺激性，未出现明显过敏反应，无诱导突变作用，口服给药毒性大于静脉给药。

该药物临床试验数据与结果分析

成都苑东生物制药股份有限公司研制的布洛芬注射液，先后进行一项药代动力学研究和两项验证性临床研究（术后镇痛临床研究和成人急性发热临床研究），以此评估布洛芬注射液在中国健康人中的药代动力学、安全性和耐受性，评价其在目标患者中的安全性及有效性。