非甾體類解熱鎮痛藥物布洛芬注射液檢視原始碼討論檢視歷史

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非甾體類解熱鎮痛藥物布洛芬注射液布洛芬是經典的非甾體類解熱鎮痛藥，原研布洛芬注射液（商品名Caldolor）於2009年6月11日經FDA批准在美國，是首個注射劑型解熱鎮痛藥。用於治療成人輕、中度疼痛，作為阿片類的輔助，治療中、重度疼痛；治療成人發熱。2015年11月20日，FDA批准本品增加6個月及以上年齡的兒科患者，是唯一被FDA批准用於6個月及以上兒童的NSAIDs靜脈製劑。

成都苑東生物製藥股份有限公司研製的化學藥品第3類仿製藥布洛芬注射液（商品名芬立平），於2018年經國家食品藥品監督管理局批准通過一致性評價，獲批用於治療成人疼痛和成人發熱；於2019年經國家食品藥品監督管理局批准擴展適用人群範圍，用於成人和6個月以上兒科患者的解熱和鎮痛治療，是國內唯一獲批的解熱和鎮痛雙適應症的布洛芬注射液。

成都苑東生物製藥股份有限公司具有《組合物及其製備方法》專利，在原研製劑的基礎上增加了精氨酸投料摩爾比，相對原研製劑提高了產品配伍溶解性、穩定性和臨床配伍安全性。

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用特點與優勢分析

作用機制

和其他NSAIDs一樣，布洛芬的作用機理目前還不完全清楚，主要可能與對環氧酶的抑制而減少前列腺素的合成，由此減輕因前列腺素引起的組織充血、腫脹、降低周圍神經痛覺的敏感性有關。它通過下丘腦體溫調節中心而起解熱作用。

藥效學結果

布洛芬注射液的鎮痛、抗炎、解熱作用

臨床前藥效學實驗結果顯示布洛芬注射液能顯著提高熱板試驗小鼠的痛閾值，可明顯抑制二甲苯所致小鼠耳廓腫脹，並能明顯降低內毒素所致家免體溫升高。表明布洛芬注射液具有良好的抗炎、鎮痛和解熱作用。

多項研究顯示布洛芬注射液能夠可顯著性減少不同手術術後疼痛患者嗎啡用量，降低休息和運動時的疼痛程度評分；並且相對於安慰劑，能夠有效降低發熱病人體溫。表明布洛芬注射液具有良好鎮痛和解熱作用。

毒理學結果

生殖毒性：一項已發表研究顯示，大鼠在交配前和交配期間，摻食給藥布洛芬以20 mg/kg(以體表面積比較，為人推薦劑量 MRHD 的 0.06倍) 8周，對雄雌大鼠生育力及每窩產仔數無影響。在其他研究中，成年小鼠腹腔注射布洛芬 5.6 mg/kg/天(以體表面積比較，為MRHD的0.0085倍)，雄性動物給藥35或60天，雌性動物給藥35天。未見對精子活力影響，但可見雌性動物排卵減少。

致突變：在已發表的研究中，布洛芬在體外細菌回復突變試驗(Ames 試驗)中無誘導突變作用。

一項觀察布洛芬注射液毒理實驗結果顯示，其靜脈給藥在胃腸道的毒性作用均小於口服給藥，注射液劑型與口服劑型相比在用藥安全性方面具有優勢。另一項則發現注射液未見溶血及凝集反應，未見明顯血管刺激性，未出現明顯過敏反應。

優勢分析

體內外藥效試驗證明：布洛芬注射液具有良好的抗炎、鎮痛和解熱作用。

藥理毒理研究表明：布洛芬注射液未見溶血及凝集反應，未見明顯血管刺激性，未出現明顯過敏反應，無誘導突變作用，口服給藥毒性大於靜脈給藥。

該藥物臨床試驗數據與結果分析

成都苑東生物製藥股份有限公司研製的布洛芬注射液，先後進行一項藥代動力學研究和兩項驗證性臨床研究（術後鎮痛臨床研究和成人急性發熱臨床研究），以此評估布洛芬注射液在中國健康人中的藥代動力學、安全性和耐受性，評價其在目標患者中的安全性及有效性。